Новые опиоидные препараты: морфин (раствор для приема внутрь) и палексия «короткого действия» — Про Паллиатив

Новые опиоидные препараты: морфин (раствор для приема внутрь) и палексия «короткого действия»

Depositphotos.com
Об особенностях, преимуществах и недостатках применения в обезболивании новых опиоидных препаратов
Время чтения: 6 мин.
Depositphotos.com
06 декабря 2021
Поделиться
Содержание
Раствор морфина для приема внутрь
Сколько раствора морфина для приема внутрь можно выписать на одном рецептурном бланке? 
Особенности коротких форм морфина
Палексия
Преимущества тапентадола (палексии)
Недостатки тапентадола (палексии)
Особенности палексии
Особенности назначения ретардной формы (50 мг, 100 мг)

У врачей, которые занимаются проблемой обезболивания, появились дополнительные «инструменты» — долгожданные новые опиоиды короткого действия: раствор морфина для приема внутрь и палексия «короткого действия».

О преимуществах и особенностях, а также алгоритмах назначения препаратов рассказала Татьяна Владимировна Кравченко, главный внештатный специалист по паллиативной помощи Департамента здравоохранения города Москвы, врач-методист организационно-методического отдела паллиативной помощи взрослым ГБУЗ «Центр паллиативной помощи ДЗМ».

Статья подготовлена по материалам вебинара.

Раствор морфина для приема внутрь

Раствор морфина выпускается в трех дозировках: 2мл/мл 5 мл, 6мг/мл 5 мл и 20 мг/мл 5 мл, в каждой упаковке 20 ампул. Ампула с раствором морфина для приема внутрь сделана из мягкого полимерного материала. Она предназначена для однократного приема и после вскрытия не подлежит хранению. 

Преимущества раствора морфина:

  1.     Начинает действовать быстро (через 30-40 минут, максимум — около часа);
  2.     Эффективно контролирует боль на 4-6 часов;
  3.     Нет границы анальгетической дозы — можно наращивать дозу до той, которая нужна пациенту;
  4.     Разные дозировки позволяют легче титровать дозы; 
  5.     Если пациенту сложно глотать или он не может это делать, раствор можно вводить в назогастральный зонд или гастростому;
  6.     Может использоваться и как базовый анальгетик, и при прорывах боли;
  7.     Может заменить болезненные инъекции морфина.

Недостатки морфина:

  1.     Не включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, поэтому при назначении в амбулаторных условиях требуется оформление протокола врачебной комиссии, а в стационарных условиях — согласование с заведующим отделением;
  2.     При тяжелой почечной и печеночной недостаточности используется с ограничениями;
  3.     Имеет ярко выраженные классические для опиоидов побочные эффекты: сонливость, тошнота, рвота, запоры и другие;
  4.     Может вызвать гистаминоподобные реакции (бронхоспазм, крапивница).

Важно

Помните, что морфин подвергается выраженному эффекту первого прохождения через печень, поэтому чтобы сохранить анальгетический эффект, доза раствора для приема внутрь должна быть в два раза больше, чем доза для подкожного введения.


Лечение слабой, умеренной и сильной боли у паллиативных пациентовТатьяна Владимировна Кравченко, главный внештатный специалист по паллиативной помощи г. Москвы, рассказывает об особенностях лекарственной терапии у паллиативных пациентов с разными видами хронической боли

Дозировка раствора морфина

Раствор морфина для приема внутрь можно использовать для купирования интенсивного хронического болевого синдрома.

  •     Если пациент ранее не получал наркотические средства (нативный пациент):
  1.     Начинать можно с 0,5-1 ампулы (2,5-5 мл раствора по 2 мг/мл = 5-10 мг) 4-6 раз в день;
  2.     Доза титруется с шагом по 0,5-1 ампуле (2,5-5 мл раствора по 2мг/мл = 5-10 мг), но за сутки нельзя увеличивать дозу более чем на 50% от исходной суточной;
  3.     Если для титрования нужно использовать дозу 5 мг и пациент хорошо глотает, то при подборе эффективной дозы раствор для приема внутрь можно заменить на таблетки морфина (5 мг);
  4.     Прорыв боли купируется ⅙ (5-10%) от суточной дозы.

Например, изначально пациенту назначили 1 ампулу (5 мл раствора 2 мг/мл = 10 мг) 4-6 раз в день. Прорывы боли были 3 раза за день. Поэтому на следующие сутки можно увеличить дозу до 1,5 ампул (7,5 мл раствора 2 мг/мл = 15 мг) 4-6 раз в день.

  •     Если пациент ранее получал наркотические средства:
  1.     Начинать можно с 1 ампулы по 5 мл раствора по 2мг/мл (10 мг морфина) 4-6 раз в день;
  2.     Прорыв боли купируется ⅙ (5-10%) от суточной дозы;
  3.     Титровать дозу можно с шагом по 10 мг (5 мл), но за сутки увеличение дозы не должно превышать 100% от исходной суточной дозы предыдущего дня.

Если изначально пациенту назначалась 1 ампула по 5 мл раствора по 2мг/мл (10 мг морфина) 4-6 раз в день, а прорывы боли были 3-4 раза за день, то на следующие сутки можно увеличить дозу максимально до 2-х ампул по 5 мл раствора по 2 мг/мл (20 мг морфина) 4-6 раз в день.

Сколько раствора морфина для приема внутрь можно выписать на одном рецептурном бланке? 

Зачем нужен пероральный морфин в современной паллиативной медицине?Не устарел ли морфин, если появилось немало новых медицинских препаратов для терапии боли?

С учетом того, что в упаковке 20 ампул, можно выписать 5, 4 и 1 упаковки. Но если у пациента выраженный болевой синдром и подобранная схема будет использоваться долго, можно выписать на одном рецепте в 2 раза больше предельно разрешенного количества препарата. Для этого нужно сделать надпись «По специальному назначению» и  отдельно заверить подписью медицинского работника и печатью медицинской организации «Для рецептов».

Особенности коротких форм морфина

Инъекционная форма (10 мг/мл) начинает действовать через 10-20 минут и «работает» около 4-6 часов. 

  •     Быстро дает анальгетический эффект;
  •     Используется для титрования дозы и купирования сильной прорывной боли;
  •     Требует специальных навыков для введения.

Раствор для приема внутрь (2, 6, 20 мг/мл) начинает действовать через 30-40 минут и также «работает» от 4 до 6 часов. Используется для титрования дозы и купирования прорывной боли. Применяется при проблемах с глотанием, в том числе как базовый анальгетик.

Таблетированная форма (5 и 10 мг) тоже начинает работать через 30-40 минут, действует около 4-6 часов. Используется для титрования дозы и купирования прорывной боли. Можно применять как базовый анальгетик, если не подходит морфин сульфат.

Важно

1 ампула морфина гидрохлорида 10 мг/мл - 1 мл — это:

  • 1 таблетка/капсула морфина пролонгированного действия (30 мг);
  • 4 таблетки морфина гидрохлорида по 5 мг;
  • 10 мл (2 ампулы) раствора морфина для приема внутрь 2 мг/мл 5 мл.

Палексия

Тапентадол (палексия) — агонист мю-опиоидных рецепторов. В отличие от трамадола. Он селективно ингибирует обратный захват норадреналина и оказывает анальгетическое действие без участия фармакологически активных метаболитов.

Преимущества тапентадола (палексии)

Форма короткого действия — 50 мг:

  •       Максимальная эффективная концентрация в крови определяется через 1 час 15 минут после приема внутрь;
  •       Действует 4-6 часов;
  •       Начальная доза — 50-100 мг 4-6 раза в сутки.
Терапия боли. Как помочь пациенту быстро избавиться от болиПамятка для медицинских работников

Ретардная форма — 50 мг, 100 мг:

  •       Максимальная эффективная концентрация в крови фиксируется в интервале между 3 и 6 часами после приема внутрь;
  •       Действует 12 часов;
  •       Начальная доза — 50-100 мг 2 раза в сутки.

Ретардная и форма короткого действия эффективны при ноцицептивной висцеральной, нейропатической боли и боли, вызванной воспалительным процессом, при этом они реже, чем другие опиоиды, вызывают запоры. Их можно назначать больным с когнитивными нарушениями и пациентам старше 65 лет.

Недостатки тапентадола (палексии)

Форма короткого действия (50 мг):

  •       Не предоставляется по льготе;
  •       В сутки можно использовать до 700 мг;
  •       Препарат не включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, поэтому в амбулаторных условиях требуется оформление протокола врачебной комиссии;
  •       В России представлена только в дозировке 50 мг (выпускается в дозировках 50, 75 и 100 мг).

Ретардная форма (50 и 100 мг)

  •       Не во всех регионах РФ предоставляется по льготе;
  •       В сутки можно использовать до 500 мг;
  •       В России представлены дозировки только по 50 и 100 мг (выпускается в дозировках 50, 100, 150, 200 и 250 мг).
Побочные эффекты опиоидов и борьба с нимиФрагмент из книги британского доктора Брюса Клеминсона «Введение в паллиативную помощь»
Важно

И ретардная, и форма короткого действия при одновременном применении с серотонинергическими препаратми (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) могут спровоцировать серотониновый синдром. Кроме того, перед полной отменой обеих форм дозу препарата нужно постепенно снижать.

Особенности палексии

И ретардная, и форма короткого действия:

  •       Используются на 2-й ступени обезболивания (по лестнице ВОЗ) в дозе до 200 мг;
  •       Используются на 3-й ступени обезболивания (по лестнице ВОЗ) в дозах 200-500 мг (для ретардной формы) и 200-700 мг (для форм короткого действия);
  •       Принимаются внутрь целиком с большим количеством воды (нельзя разжевывать и растворять);
  •       Принимаются независимо от приема пищи. Но одновременный прием жирной высококалорийной пищи откладывает достижение максимальной концентрации препарата в крови;
  •       Имеют накопительный эффект. Оценить эффективность назначенной суточной дозы можно только на вторые сутки;
  •       Выводятся из организма преимущественно почками.

Форму короткого действия (50 мг) нужно сначала назначать дозой 50-100 мг. Если через час после приема боль сохраняется, можно ввести 50-100 мг повторно, потом разовую дозу назначать до 4-6 раза в сутки. Это удобно, потому что, добавляя препарат каждый час, можно купировать прорыв боли и подобрать максимально эффективную дозу, которая полностью купирует боль и обеспечит пациенту высокое качество жизни. 

Максимум в первые сутки можно принять не более 600 мг, далее не более 700 мг.

Особенности назначения ретардной формы (50 мг, 100 мг)

Пациентам, которые не принимали раньше опиоидные анальгетики, назначается доза 50 мг дважды в день — с повышением каждые 3 дня. В первые сутки можно назначить максимум 600 мг, а затем — не более 700 мг. 

Пациентам, которые ранее уже принимали опиоидные анальгетики, сначала назначают дозировку 50 мг дважды в сутки каждые 12 часов (постепенно повышают каждые 3 дня). Начальная доза зависит от ранее использованного препарата, его эффективности и переносимости. Разовая доза назначается дважды в сутки каждые 12 часов с постепенным повышением каждые 1-3 дня.

Известно, что в дальнейшем планируется регистрация морфина в каплях — это актуально для обезболивания детей. В ближайшие годы будет разрабатываться и вводиться оксикодон короткого действия и спрей с фентанилом. Это важно, потому что при использовании пластыря прорывы боли все равно могут случаться — и сейчас нет коротких форм фентанила для их купирования.

Вам может быть интересно:

Использование морфина для облегчения боли у тяжелобольного человекаДо 70-80% онкологических больных получают опиоидные анальгетики. Как врачу титровать дозу, когда применяется сириндж-драйвер для введения препарата и что делать, если морфин не помогает Факторы трудноуправляемой болиПрофессор паллиативной медицины Роберт Твайкросс объясняет механизмы оценки и облегчения боли на примерах из клинической практики Оценка интенсивности болевого синдромаКак определить уровень боли у пациента и какие вопросы задать и на какие невербальные выражения обратить внимание Боль у дементных больных: определение и подбор препаратовCамые эффективные шкалы оценки боли для людей с деменцией, а также pro et contra различных обезболивающих

Перепечатка материала в сети интернет возможна только при наличии активной гиперссылки на оригинал материала на сайте pro-palliativ.ru

Материал подготовлен с использованием гранта Президента Российской Федерации, предоставленного Фондом президентских грантов.

Использовано стоковое изображение от Depositphotos.

06 декабря 2021
Поделиться

Горячая линия помощи неизлечимо больным людям

Если вам или вашим близким срочно необходимо обезболивание, помощь хосписа, консультация по уходу или поддержка психолога.

8-800-700-84-36

Круглосуточно, бесплатно

Симптоматическое лечение в детской паллиативной помощи

Об особенностях назначения лекарственных препаратов детям разного возраста, принципах лечения судорог, боли, спастики у детей

Подробнее
Обезболивание
Симптоматическое лечение в детской паллиативной помощи

Об особенностях назначения лекарственных препаратов детям разного возраста, принципах лечения судорог, боли, спастики у детей

Шкала оценки боли DOLOPLUS2: для пациентов c деменцией

10 параметров, помогающих определить отсутствие или интенсивность болевого синдрома

Читать статью
Специалистам
Шкала оценки боли DOLOPLUS2: для пациентов c деменцией

10 параметров, помогающих определить отсутствие или интенсивность болевого синдрома

Шкала оценки боли Abbey: если пациент не может говорить

Помогает оценить боль пациента в процессе движения по шести параметрам

Читать статью
Специалистам
Шкала оценки боли Abbey: если пациент не может говорить

Помогает оценить боль пациента в процессе движения по шести параметрам

Ошибки в ведении хронического болевого синдрома в детской онкологии

Онколог Алексей Пшонкин о том, на что обратить внимание при назначении опиоидов и что необходимо сделать при выписке паллиативного ребенка из федеральной клиники

Подробнее
Важно
Ошибки в ведении хронического болевого синдрома в детской онкологии

Онколог Алексей Пшонкин о том, на что обратить внимание при назначении опиоидов и что необходимо сделать при выписке паллиативного ребенка из федеральной клиники

Ошибки в ведении хронического болевого синдрома в детской онкологии

Онколог Алексей Пшонкин о том, на что обратить внимание при назначении опиоидов и что необходимо сделать при выписке паллиативного ребенка из федеральной клиники

Подробнее
Обезболивание
Ошибки в ведении хронического болевого синдрома в детской онкологии

Онколог Алексей Пшонкин о том, на что обратить внимание при назначении опиоидов и что необходимо сделать при выписке паллиативного ребенка из федеральной клиники

Симптоматическое лечение в детской паллиативной помощи

Об особенностях назначения лекарственных препаратов детям разного возраста, принципах лечения судорог, боли, спастики у детей

Подробнее
Лечение боли
Симптоматическое лечение в детской паллиативной помощи

Об особенностях назначения лекарственных препаратов детям разного возраста, принципах лечения судорог, боли, спастики у детей

Шкала оценки боли DOLOPLUS2: для пациентов c деменцией

10 параметров, помогающих определить отсутствие или интенсивность болевого синдрома

Читать статью
Оценка боли
Шкала оценки боли DOLOPLUS2: для пациентов c деменцией

10 параметров, помогающих определить отсутствие или интенсивность болевого синдрома

Шкала оценки боли Abbey: если пациент не может говорить

Помогает оценить боль пациента в процессе движения по шести параметрам

Читать статью
Оценка боли
Шкала оценки боли Abbey: если пациент не может говорить

Помогает оценить боль пациента в процессе движения по шести параметрам

Портал «Про паллиатив» — крупнейший информационный проект в стране, посвященный помощи неизлечимо больным людям и их родным Мы помогаем родственникам тяжелобольных людей разобраться в том, как ухаживать за ними дома, как добиться поддержки от государства и как пережить расставание, а медикам — пополнять свои знания о паллиативной помощи.

Почему это важно